主题：海南海药：治疗癌症的新化合物 买入评级

摘要]

　　海南海药(000566.CH/人民币15.68,买入)发布公告，近日，公司位于美国新泽西州的控股子公司哈德森生物医药有限公司(以下简称“哈德森公司”)自主研发的治疗癌症方面的新化合物[SPIROINDOLINONESASMDM2INHIBITORS]获得美国专利商标局的专利许可受理证书(申请号：62038548)。

　　事件点评：

　　MDM2INHIBITORS对治疗癌症是一种前瞻性重大突破。MDM2INHIBITORS是一类高亲和性的新型MDM2抑制剂，通过阻止MDM2和P53两种蛋白质的相互作用而重新激活蛋白质P53，对治疗癌症、视网膜黄斑变性等与P53相关的疾病领域有广阔的应用前景。该类药物有望在治疗白血病、肝癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、软组织肉瘤、卵巢癌、脑瘤、淋巴细胞肿瘤、食道癌、肺癌、成骨肉瘤等肿瘤中发挥重大作用。

　　我们对MDM2INHIBITORS的后续研究持乐观态度。MDM2INHIBITORS由丁清杰博士主持研发。丁博士现任海南海药新产品研发首席科学家，持有哈德森公司的30%股权(其余70%股权由海南海药持有)。丁博士在化合物及创新药研发方面具有突出的专业能力和丰富经验。丁博士1996年加入罗氏公司，与SteveTam博士，TainengHuang博士一起，组建了罗氏组和化学研究组，业务涉及合成设计、组合合成、平行合成、快速分离、分析监测，发现了很多新而有效的合成方法，并制备出以许多母核为基础的化合物分子库，化合物数量超过十万。丁博士及其研发团队极大地丰富了罗氏的化合物储备，有力地支持了罗氏在癌症、糖尿病、自动免疫等领域的新药研发。2000年，丁博士被提升为罗氏癌症系的化学总监，负责新产品立项、论证、新药研发等工作，2012年被海南海药聘任为新产品研发首席科学家。丁博士的加入极大提升了公司的自主研发能力。一旦今后MDM2INHIBITORS相关药物研发成功，公司将步入一流创新型药企行列，因此MDM2INHIBITORS对公司的发展具有里程碑意义。

　　相关资料：

　　P53是一种肿瘤抑制基因，定位于人类第17号染色体上，编码由393个氨基酸组成的分子量53kD的核内磷酸化蛋白，故命名为P53，表达的蛋白称P53蛋白。P53可以使癌细胞自杀，防止癌变；还具有帮助细胞基因修复缺陷的功能。在所有恶性肿瘤中，50%以上会出现该基因的突变。由这种基因编码的蛋白质是一种转录因子，控制着细胞周期的启动。P53蛋白接收人体内许多有关细胞健康的信息，关于是否开始细胞分裂就由这个蛋白决定。如果这个细胞受损，又不能得到修复，则P53蛋白将参与一个死亡启动过程，使这个细胞在细胞凋亡中死去。有P53缺陷的细胞没有这种控制，甚至在不利条件下继续分裂，这样就会形成肿瘤。像所有其它肿瘤抑制因子一样，p53基因在正常情况下对细胞分裂起着减慢或监视的作用。细胞中抑制癌变的基因P53会判断DNA变异的程度，如果变异较小，这种基因就促使细胞自我修复，若DNA变异较大，P53就诱导细胞死亡。

　　P53基因表达的P53蛋白主要分布于细胞核浆，能与DNA特异结合，其活性受磷酸化、乙酰化、甲基化、泛素化等翻译后修饰调控。癌基因MDM2(MurineDoubleMinute2)编码的蛋白质通过与P53的17～22位氨基酸残基相结合，阻断p53的转录调控通路。MDM2还可与p53特异的泛素酶共同作用，促进P53蛋白降解。

　　MDM2-P53复合物广泛存在于S和G2/M期细胞中。P53激活MDM2的表达，而生成的MDM2蛋白抑制P53活性，形成MDM2依赖的负反馈调节机制。MDM2在肉瘤，乳腺癌，脑瘤，膀胱癌，肺癌和白血病中的表达量明显高于正常组织或细胞。MDM2的酸性结构域是抑制P300介导的P53乙酰化的必要因素，该结构域还介导P53去乙酰化作用，进而影响P53的功能和活性。

　　风险提示：

　　若MDM2INHIBITORS产品正式投产，还需要经过临床前研究、向美国FDA申请临床批件、进入临床实验、根据临床实验结果美国FDA给予药品生产批文才能上市销售。获得生产批文的时间和结果存在不确定性。



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